Антибіотики (властивості, застосування, взаємодія) - Посохова К.А., Вікторов О.П. 2005

Пеніциліни

Залежно від методу отримання та спектра протимікробної дії препарати пеніцилінів можна поділити на такі групи:

I. Природні (біосинтетичні) Пеніциліни: бензилпеніцилін (пеніцилін G), феноксиметилпеніцилін (пеніцилін V), новокаїнова сіль бензилпеніциліну (бензилпеніцилін прокаїн), біцилін-1 (бензатин бензилпеніцилін), біцилін-3, біцилін-5.

II. Напівсинтетичні пеніциліни:

1) антистафілококові пеніциліназорезистентні пеніциліни - ізоксазоліл-пеніциліни (оксацилін, клоксацилін, диклоксацилін, флуклоксацилін, нафцилін, метицилін);

2) розширеного спектра - амінопеніциліни (ампіцилін та його похідні - амоксицилін, пів-, бак-, талампіцилін та ін.);

3) антипсевдомонадні - карбоксипеніциліни (карбеніцилін, тикарцилін);

4) антипсевдомонадні - уреїдопеніциліни (азлоцилін, мезлоцилін, піперацилін, кариндацилін, апалцилін, сульбеніцилін, карфецилін);

5) амідинопеніциліни (мецилінам - амідиноцилін та його похідні);

6) комбіновані з інгібіторами бета-лактамаз - «захищені» пеніциліни (амоксицилін/клавуланат, ампіцилін/сульбактам, тикарцилін/клавуланат, піперацилін/тазобактам).

Механізм дії. В основі антимікробної дії всіх бета-лактамних антибіотиків та пеніцилінів зокрема лежить здатність утворювати комплекси з ферментами транс- та карбоксипептидазами (вони отримали назву пеніцилінзв’язуючих білків - ПЗБ), які здійснюють один з етапів синтезу пептидоглікану - основного компонента клітинної стінки грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Порушення її синтезу призводить до того, що мембрана бактерій неспроможна протистояти осмотичному градієнту між внутрішньоклітинним і зовнішнім середовищами, внаслідок чого бактерії набухають і руйнуються. Таким чином, бета-лактамні антибіотики проявляють свою бактерицидну дію на мікроорганізми, які розмножуються, оскільки саме в них відбувається побудова нових клітинних стінок. Активність бета-лактамних антибіотиків визначається такими факторами: ступенем спорідненості (афінності) до ПЗБ різного типу; здатністю проникати через зовнішні структури мікроорганізмів і всередину клітин макроорганізму; стійкістью до гідролізу бета-лактамазами. Капсула та пептидоглікан грампозитивних мікроорганізмів не перешкоджають проникненню бета-лактамних антибіотиків до ПЗБ. Через ліпополісахаридну ж оболонку грамнегативних бактерій вони можуть проникнути лише через поринові канали. Погана проникність бета-лактамних антибіотиків всередину клітин макроорганізму пояснює їх неефективність при інфекціях, викликаних внутрішньоклітинно розміщеними збудниками - хламідіями, легіонелами, бруцелами, рикетсіями. Мікоплазми, у клітинній оболонці яких відсутній пептидоглікан, мають природну стійкість до антибіотиків з групи бета-лактамів. Порівняльна чутливість мікроорганізмів до пеніцилінів представлена у таблиці 4.

Class="center">Таблиця 4. Порівняльна чутливість мікроорганізмів до пеніцилінів (С.Н.Козлов, Л.С.Страчунский, 2000; зі змінами)