Антибіотики (властивості, застосування, взаємодія) - Посохова К.А., Вікторов О.П. 2005

Інші антибіотики
Рифаміцини

До антибіотиків з групи рифаміцинів належать рифаміцин та його напівсинтетичні похідні - рифампіцин, рифабутин і рифаксимін.

В основі механізму антибактеріальної дії рифаміцинів лежить здатність вбудовуватись у спіраль ДНК, що призводить до гальмування процесів реплікації та транскрипції. Є токсичними не лише для бактеріальних клітин, але й для клітин еукаріот.

Мають широкий спектр антибактеріальної дії.

Рифампіцин згубно діє на мікобактерії туберкульозу та лепри. Активний відносно більшості коків (за винятком ентерококів). За дією на стафілококи переважає активність тетрациклінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів. Впливає на Legionella spp., Brucella spp., Chlamydia spp. (збудників трахоми, пситакозу, венеричної лімфогранульоми), Rickettsia spp., деякі спороутворюючі палички (B. anthracis, C. perfringens). Активний відносно деяких грамнегативних бактерій: E. coli, штамів Proteus, Klebsiella, Preudomonas. До рифампіцину швидко розвивається резистентність мікроорганізмів, тому його призначення при нетуберкульозних захворюваннях здійснюють лише тоді, коли не ефективні Інші антибіотики.

Добре всмоктується при застосуванні всередину, проникає у всі органи та Тканини організму, в тому числі через ГЕБ. Максимальна концентрація в крові відмічається через 2 год. Середня терапевтична концентрація зберігається протягом 12-24 год. Виводиться з організму з жовчю (до 60 %) та сечею (до 15 % - у незміненому вигляді і 15 % - у вигляді метаболітів).

Застосовують рифампіцин переважно для Лікування туберкульозу, лепри, при інфекціях, які спричинені полірезистентними збудниками, що чутливі до рифампіцину.

При лікуванні рифампіцином може спостерігатись тяжка побічна дія, зв’язана з утворенням специфічних антирифампіцинових антитіл: ураження печінки, грипоподібний синдром (підвищення температури тіла, артралгії, міалгії), тромбоцитопенія, гемолітична анемія. При лікуванні препаратом виділення хворого (слина, харкотиння, сльози, сеча) забарвлюються в оранжево-червоний колір.

Рифампіцин спричиняє індукцію мікросомальної ферментної системи, що може прискорювати його власний метаболізм та тих препаратів, які біотрансформуються у печінці (непрямих антикоагулянтів, гормональних протизаплідних засобів тощо).