Антибіотики (властивості, застосування, взаємодія) - Посохова К.А., Вікторов О.П. 2005

Макроліди, азаліди, кетоліди, стрептограміни, пристінаміцини
Кетоліди та ангідроліди

У молекулі кетолідів у положенні 3 залишок цукру L-кладинози заміщено атомом кисню. У молекулі ангідролідів також відсутній залишок кладинозолу, а між атомами вуглецю у положеннях 2 і 3 макролактонного кільця є подвійний зв’язок.

Представником групи кетолідів є препарат телітроміцин.

Кетоліди є інгібіторами білкового синтезу мікробних клітин: зв’язуючись з 50S рибосомною субодиницею, вони порушують функції пептидилтрансферазного центру.

Кетоліди мають практично такий же спектр антибактеріальної дії, як і макроліди, при вищому рівні антибактеріальної активності (МІК відносно більшості грампозитивних мікроорганізмів у них є значно нижчою, ніж в еритроміцину).

Кетоліди й ангідроліди високоактивні відносно еритроміцино-резистентних штамів кокових мікроорганізмів з MLS-типом резистентності (до макролідів, лінкозамідів та стрептограмінів), який набув широкого розповсюдження. Ці штами стійкі не лише до еритроміцину, але й рокситроміцину й азитроміцину. Кетоліди й ангідроліди ефективно діють на більшість актуальних респіраторних патогенів: S. рпеитопіае, S. pyogenes, багато видів легіонел (в тому числі на L. рnеumорhіlа, яка локалізована в альвеолярних макрофагах), Staphylococcus spp., H. influenzae, C. pneumoniae та ін. Вони високоактивні відносно ентерококів (E. faecalis, E. faecium), резистентних до інших макролідів (еритроміцину, кларитроміцину, рокситроміцину), азитроміцину, пристинаміцину, глікопептидам (ванкоміцину та ін.). Родина Enterococcus в останні роки детально вивчається як розповсюджений полірезистентний «нозокоміальний» патоген, який спричиняє тяжкі інфекційні процеси, що погано піддаються лікуванню. Деякі сполуки з групи кетолідів активно діють не лише на макролідочутливі, але й макролідорезистентні штами S. aureus. Їх ефективність при процесах, що викликають N. gonorrhoeae i N. meningitidis, є у 4-10 разів вищою, ніж в еритроміцину. Вони впливають на деякі мікобактерії, зокрема M. avium.

Показання до застосування. Кетоліди та ангідроліди є перспективними засобами для Лікування бактеріальних інфекцій, насамперед інфекцій дихальних шляхів. У цих випадках, крім антибактеріальної дії, антибіотики проявляють деяку протизапальну активність, яка зв’язана з пригніченням вивільнення інтерлейкінів та оксиду азоту.